亲脂性激素和极性激素分子以不同的方式作用于靶细胞 1 进入细胞的激素 如我们之前所提过的,激素可分为脂溶性和水溶性两种。脂溶性激素,包括所有的类固醇类激素(图56.4)、甲状腺素,其他亲脂性调节分子如视紫红质或维生素A, 都可以轻松地进入细胞。这是因为细胞膜的脂类部分不会成为此类激素进入细胞的障碍。因此,所有脂溶性调节分子有着相似的作用机制。相反,水溶性激素不能通过细胞膜。它们必须通过不同的机制调节靶细胞。 类固醇激素由于本身是脂类,所以是脂溶性的,甲状腺素则因为它是非极性氨基酸的衍生物。由于它们的非水溶性,所以它们不能在体液中扩散,而是被血液中的蛋白质载体运输。当它们到达靶细胞时,便与载体脱离,通过靶细胞膜进入细胞(图56.5)。一些类固醇激素然后结合到细胞质的蛋白质受体上形成复合物,进入核中。其他的类固醇类激素则在结合受体以前直接进入核中。不论其在核中结合受体还是以受体-激素复合物的形式被运到核中,其余的过程几乎一样。 2 不进入细胞的激素 那些体积太大,或是极性太大以至于不能穿过细胞膜的激素,包括所有肽类和糖蛋白类激素,以及肾上腺素和去甲肾上腺素这些儿茶酚胺类激素。这类激素与位于靶细胞膜外侧的蛋白质受体结合,激素不进入细胞。如果你把它看作从内分泌腺到靶细胞的信号传递者,那么在靶细胞内就需要第二信使来发挥激素的作用。细胞中许多分子都可作为第二信使(见第7章)。激素间的以及受体间的相互激活作用可提高靶细胞胞质中第二信使的浓度。 水溶性激素与其受体的结合一般是可逆的,并且十分重要。它结合到受体上并激活第二信使系统后,便与受体分离,通过血液运到身体的其他靶细胞处。最后,酶 (主要在肝中)将其降解为非活性衍生物。 ——美版《生物学》6th
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